Alcol / Dipendenza

Evoluzione della crisi da oppioidi: l'antidolorifico non assuefacente è stato trovato efficace

Gli scienziati hanno testato un antidolorifico non assuefacente nei primati e lo hanno trovato sicuro ed efficace. Il fatto che il composto abbia avuto successo in una specie così strettamente correlata all'uomo rafforza i risultati, il che potrebbe aiutare a risolvere la crisi della salute pubblica degli oppioidi.

L'Istituto nazionale per l'abuso di droghe (NIDA) stima che oltre 115 persone negli Stati Uniti muoiano per overdose da oppioidi al giorno.

Le origini della crisi della salute pubblica degli oppiacei risalgono alla fine degli anni '90, quando i medici iniziarono a prescrivere antidolorifici a base di oppiacei come l'idrocodone (nome commerciale Vicodin), l'ossicodone, la morfina, la codeina, il fentanil e molti altri in un tasso più alto.

Secondo il NIDA, nel 2015 oltre 33.000 individui statunitensi sono morti per overdose da oppiacei e altri 2 milioni vivevano con disturbi da abuso di oppioidi. Attualmente, fino al 29 percento di coloro a cui vengono prescritti gli antidolorifici finiscono per abusare di loro.

Il NIDA ha anche sostenuto gli sforzi di ricerca per sviluppare alternative a questi farmaci altamente addictive. Uno di questi sforzi ha recentemente dimostrato di avere successo.

Un gruppo di scienziati guidato dal Prof. Mei-Chuan Ko, del Wake Forest Baptist Medical Center di Winston-Salem, NC, ha sviluppato un antidolorifico non additivo chiamato AT-121.

I ricercatori hanno appena testato il composto in una specie di primati non umani chiamati scimmie rhesus e hanno pubblicato i risultati dei loro esperimenti sulla rivista Science Translational Medicine.

L'AT-121 "simile alla morfina" blocca il potenziale di abuso

AT-121 è stato progettato con un duplice scopo: bloccare l'azione di dipendenza degli oppioidi e alleviare il dolore cronico allo stesso tempo.

A tal fine, il Prof. Ko e colleghi hanno sviluppato il farmaco in modo tale che avrebbe contemporaneamente un'azione sul recettore oppioide "mu", che rende gli oppioidi efficaci nell'alleviare il dolore, e il recettore "nociceptina", che inibisce l'effetto dipendenza degli oppioidi .

Alcuni degli attuali oppiacei, come il fentanil e l'ossicodone, agiscono solo sul recettore mu oppioide, che è la ragione principale per cui creano dipendenza e hanno una vasta gamma di effetti collaterali.

Il Prof. Ko spiega: "Abbiamo sviluppato AT-121 che combina entrambe le attività in un equilibrio appropriato in una singola molecola, che riteniamo sia una strategia farmaceutica migliore di quella di avere due farmaci da usare in combinazione".

Nei loro test, i ricercatori hanno rivelato che il composto di nuova concezione aveva un effetto antidolorifico simile alla morfina, ma per ottenere questo effetto era necessaria solo la centesima parte di una dose tipica di morfina.

È importante notare che, poiché l'AT-121 si rivolge a entrambi i suddetti recettori, evita anche gli effetti collaterali che tipicamente inducono altri oppioidi, come "depressione respiratoria, potenziale di abuso, iperalgesia indotta da oppioidi e dipendenza fisica".

Come spiega il Prof. Ko, "I nostri dati mostrano che il fatto di colpire il recettore degli oppioidi nocicettina non solo ha determinato la dipendenza e altri effetti collaterali, ma ha anche fornito un efficace sollievo dal dolore".

"(T) il suo composto", continua, "era anche efficace nel bloccare il potenziale di abuso di oppioidi da prescrizione, proprio come fa la buprenorfina per l'eroina, quindi speriamo possa essere usato per trattare il dolore e l'abuso di oppiacei".

Prosegue spiegando l'importanza di testare il composto nei primati.

"Il fatto che questi dati riguardassero primati non umani, una specie strettamente correlata all'uomo, è stato anche significativo perché ha dimostrato che composti come l'AT-121 hanno il potenziale traduttivo come un'alternativa oppiaceo praticabile o sostitutiva per gli oppioidi da prescrizione."

Prof. Mei-Chuan Ko

Infine, il Prof. Ko espone i prossimi passi. Se più studi preclinici dimostrano che il farmaco è sicuro, sarà sottoposto all'approvazione della Food and Drug Administration (FDA) e, se lo approveranno, il farmaco potrebbe essere trasferito in studi clinici sull'uomo.

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